UNA MOLÉCULA QUE SALVA VIDAS
La heparina es un glicosaminoglicano muy sulfatado, una sustancia natural compuesta por varias moléculas con propiedades que inhiben la coagulación sanguínea. Por estas características, la heparina es el medicamento anticoagulante y antitrombótico más utilizado en el mundo.
La heparina es un polisacárido natural que contiene una gran cantidad de cadenas lineales y polidispersas. El peso molecular de la heparina natural puede variar de 3.000 a 30.000 Dalton (Da), mientras que el peso molecular promedio de la heparina de grado farmacéutico es de 15 a 19.000 Da. Las cadenas de heparina están compuestas por segmentos largos totalmente sulfatados interrumpidos por dominios poco sulfatados.
Es el medicamento
anticoagulante y antitrombótico
más utilizado en el mundo
HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR
Existen dos tipos de heparina como anticoagulantes: la heparina sódica o heparina no fraccionada (HNF) y la heparina fraccionada, también llamada heparina de bajo peso molecular (HBPM)
La HNF es de uso hospitalario y se utiliza principalmente por vía intravenosa.
La HBPM gracias a sus menores efectos secundarios no hemorrágicos, permite tanto el uso hospitalario como la autoadministración por vía intramuscular. Estas heparinas han ido sustituyendo a las heparinas no fraccionadas y se han convertido en la primera elección como anticoagulantes en la prevención y tratamiento de la trombosis venosa.
Las HBPM se obtienen a través de varios métodos de despolimerización química y enzimática de HNF de grado farmacéutico.
Cada método de despolimerización da lugar a diferentes HBPM. Cada una de ellas tiene huella digital distintiva y específica derivada de sus diferencias en estructura química y perfil de peso molecular.
Típicamente, las HBPM tienen un peso molecular medio entre 3000 y 7000 Da. A diferencia de la heparina no fraccionada, las cadenas de HBPM son demasiado pequeñas para formar un complejo ternario con la trombina y la antitrombina. En consecuencia, ejercen su actividad anticoagulante principalmente a través de la inhibición del factor Xa.
Las ventajas de la HBPM sobre la heparina no fraccionada son:
• Mejor biodisponibilidad: este tipo de heparina no se une a proteínas o células endoteliales, ni es neutralizada por proteínas plasmáticas. Por lo tanto, la dosificación completa realiza la función anticoagulante.
• Dosis-respuesta más predecible. No es necesario monitorizar o ajustar la dosis durante su administración.
• Su vida media plasmática es más larga que la de la heparina no fraccionada, por lo que puede administrarse por vía subcutánea una o dos veces al día.
MECANISMO DE ACCIÓN
La heparina es una sustancia natural que actúa interaccionando en la cascada de coagulación de la sangre y ayuda al proceso de la anticoagulación sanguínea. Principalmente actúa sobre la trombina, que desempeña un importante papel en la formación del coágulo en la sangre. La heparina clásica ejerce su efecto anticoagulante acelerando la formación de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II (protrombina), IX, X, XI y XII, que quedan inactivados.
Autor: Martin Wardle
UN MEDICAMENTO ESENCIAL
La heparina puede interactuar y regular las actividades de una amplia gama de proteínas que son esenciales para procesos biológicos importantes tales como:
La heparina puede interactuar
y regular las actividades de
una amplia gama de proteínas
Los usos médicos generales de la heparina son los siguientes:
Sin embargo, el potencial de la molécula de la heparina y sus derivados para el desarrollo de nuevos fármacos es enorme. Se está estudiando la actividad de la heparina en el tratamiento del cáncer, la malaria, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), el trasplante de órganos, la artritis, la fibrosis quística, el asma o el enfisema pulmonar, entre otros.
¿SABÍAS QUÉ LA HEPARINA…
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