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UNA MOLÉCULA QUE SALVA VIDAS

La heparina es el anticoagulante usado con mayor frecuencia en la prevención y el tratamiento de la trombosis. Una de cada cuatro personas muere por causas relacionadas con esta enfermedad en el mundo.

Posee una sólida base científica y su eficacia y seguridad se han demostrado ampliamente.

Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y salva más de 100 millones de vidas cada año.

Aunque se trata de una molécula centenaria, se están estudiando nuevas aplicaciones relacionadas con la actividad antitumoral, antiinflamatoria y antiviral.

La heparina es el anticoagulante usado con mayor frecuencia en la prevención y el tratamiento de la trombosis. Una de cada cuatro personas muere por causas relacionadas con esta enfermedad en el mundo.

Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y salva más de 100 millones de vidas cada año.

Posee una sólida base científica y su eficacia y seguridad se han demostrado ampliamente.

Aunque se trata de una molécula centenaria, se están estudiando nuevas aplicaciones relacionadas con la actividad antitumoral, antiinflamatoria y antiviral.

La heparina es un glicosaminoglicano muy sulfatado, una sustancia natural compuesta por varias moléculas con propiedades que inhiben la coagulación sanguínea. Por estas características, la heparina es el medicamento anticoagulante y antitrombótico más utilizado en el mundo.

La heparina es un polisacárido natural que contiene una gran cantidad de cadenas lineales y polidispersas. El peso molecular de la heparina natural puede variar de 3.000 a 30.000 Dalton (Da), mientras que el peso molecular promedio de la heparina de grado farmacéutico es de 15 a 19.000 Da. Las cadenas de heparina están compuestas por segmentos largos totalmente sulfatados interrumpidos por dominios poco sulfatados.

Es el medicamento
anticoagulante y antitrombótico
más utilizado en el mundo

HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR

Existen dos tipos de heparina como anticoagulantes: la heparina sódica o heparina no fraccionada (HNF) y la heparina fraccionada, también llamada heparina de bajo peso molecular (HBPM)

La HNF es de uso hospitalario y se utiliza principalmente por vía intravenosa.

La HBPM gracias a sus menores efectos secundarios no hemorrágicos, permite tanto el uso hospitalario como la autoadministración por vía intramuscular. Estas heparinas han ido sustituyendo a las heparinas no fraccionadas y se han convertido en la primera elección como anticoagulantes en la prevención y tratamiento de la trombosis venosa.

Las HBPM se obtienen a través de varios métodos de despolimerización química y enzimática de HNF de grado farmacéutico.

Cada método de despolimerización da lugar a diferentes HBPM. Cada una de ellas tiene huella digital distintiva y específica derivada de sus diferencias en estructura química y perfil de peso molecular.

Típicamente, las HBPM tienen un peso molecular medio entre 3000 y 7,000 Da. A diferencia de la heparina no fraccionada, las cadenas de HBPM son demasiado pequeñas para formar un complejo ternario con la trombina y la antitrombina. En consecuencia, ejercen su actividad anticoagulante principalmente a través de la inhibición del factor Xa.

Las ventajas de la HBPM sobre la heparina no fraccionada son:

• Mejor biodisponibilidad: este tipo de heparina no se une a proteínas o células endoteliales, ni es neutralizada por proteínas plasmáticas. Por lo tanto, la dosificación completa realiza la función anticoagulante.

• Dosis-respuesta más predecible. No es necesario monitorizar o ajustar la dosis durante su administración.

• Su vida media plasmática es más larga que la de la heparina no fraccionada, por lo que puede administrarse por vía subcutánea una o dos veces al día.

MECANISMO DE ACCIÓN

La heparina es una sustancia natural que actúa interaccionando en la cascada de coagulación de la sangre y ayuda al proceso de la anticoagulación sanguínea. Principalmente actúa sobre la trombina, que desempeña un importante papel en la formación del coágulo en la sangre. La heparina clásica ejerce su efecto anticoagulante acelerando la formación de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II (protrombina), IX, X, XI y XII, que quedan inactivados.

Autor: Martin Wardle

UN MEDICAMENTO ESENCIAL

La heparina puede interactuar y regular las actividades de una amplia gama de proteínas que son esenciales para procesos biológicos importantes tales como:

  • Coagulación de la sangre
  • Infección de patógenos
  • Diferenciación celular
  • Crecimiento celular y migración
  • Inflamación

La heparina puede interactuar
y regular las actividades de
una amplia gama de proteínas

Los usos médicos generales de la heparina son los siguientes:

  • Infarto de miocardio agudo
  • Tratamiento curativo y profiláctico de la tromboembolia arterial y venosa
  • Tromboembolismo pulmonar
  • Enfermedades arteriales periféricas
  • Arterioesclerosis
  • Circulación extracorpórea
  • Recubrimiento anticoagulante para dispositivos médicos
  • Hemodiálisis
  • Prevención de la tromboembolia venosa profunda y pulmonar durante el embarazo
  • Terapias extracorpóreas como la oxigenación del corazón y los pulmones y la diálisis hepática
  • Cirugía a corazón abierto
  • La trombosis venosa profunda
  • Cirugía vitreorretiniana
  • Uso externo para el tratamiento de la úlcera
  • Uso externo para el tratamiento de las venas varicosas

Sin embargo, el potencial de la molécula de la heparina y sus derivados para el desarrollo de nuevos fármacos es enorme. Se está estudiando la actividad de la heparina en el tratamiento del cáncer, la malaria, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), el trasplante de órganos, la artritis, la fibrosis quística, el asma o el enfisema pulmonar, entre otros.

¿SABÍAS QUÉ LA HEPARINA…

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